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秋水仙堿
本詞條是多義詞，共2個(gè)義項(xiàng)
藥物
基本信息
| 中文名 | 秋水仙堿 |
| 外觀 | 淡黃色結(jié)晶粉末、無臭、遇光變深 |
| 別名 | 秋水仙素 |
| 化學(xué)式 | C22H25NO6 |
| 分子量 | 399.437 |
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概述
我國的天然植物資源十分豐富。植物體內(nèi)的成分是由復(fù)雜的化學(xué)成分組成，其中主要有生物堿、菇類、幽體、貳類、黃酮體、蕙醒、香豆素有機(jī)酸、氨基酸、單糖、低聚糖、多糖、蛋白質(zhì)、酶等，一般認(rèn)為這類物質(zhì)具有藥用價(jià)值。而纖維素、葉綠素、蠟、油脂、樹脂和樹膠等，雖然也具有一定的經(jīng)濟(jì)價(jià)值，但在研究植物生理活性成分時(shí)往往作為雜質(zhì)除去。
要充分開發(fā)利用植物資源，必須從復(fù)雜的植物組成成分中將附加值高的有效成分提取分離出來，才能更好地加以研究和利用。天然植物中有效成分的提取已成為國內(nèi)外的研究熱點(diǎn)。
生物堿是一類重要的天然有機(jī)化合物，它是指含負(fù)氧化態(tài)氮原子的存在于生物有機(jī)體的環(huán)狀化合物。自從1806年德國學(xué)者F.W.Serturner從鴉片中分出嗎啡堿（morpihen）以后，迄今已從自然界分出約1000種生物堿。生物堿大多具有生物活性，是許多藥用植物的有效成分。研究發(fā)現(xiàn)，從天然植物中提取的生物堿，具有更多的藥用價(jià)值，已遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過植物本身的價(jià)值。百合中的生物堿一秋水仙堿就是一個(gè)典型的例子。秋水仙堿（colhciicen）最初是從百合科植物秋水仙中發(fā)現(xiàn)的重要生物堿，是一種磷酮類生物堿，能抑制細(xì)胞有絲分裂、抑制癌細(xì)胞的增長，臨床上用來治療癌癥、痛風(fēng)等病；秋水仙堿還是細(xì)胞生物學(xué)術(shù)的用試劑。
提取方法
從植物中提取秋水仙堿的傳統(tǒng)方法一般是溶劑提取法。此方法的優(yōu)點(diǎn)是儀器和材料簡單易得，方法比較簡便，但試劑消耗量大。溶劑提取法的基本原理是：根據(jù)秋水仙堿的性質(zhì)，利用它在不同溶劑中溶解度的差別，按一定的步驟和方法進(jìn)行分離。根據(jù)所用溶劑的不同，傳統(tǒng)提取方法可分為水提法、酸提法、有機(jī)溶劑提取法。提取出來的含秋水仙堿的混合物還需經(jīng)柱層析、薄層層析{釗〕、離子交換色譜等分離方法進(jìn)行進(jìn)一步分離純化。
水提取法
植物粉末經(jīng)水提盡秋水仙堿，于濃縮的提取液中加堿堿化后，再自其中用與水不相混溶的有機(jī)溶劑提取游離秋水仙堿，蒸去溶劑可得濃縮的秋水仙堿粗制品。水當(dāng)然是最便宜的溶劑，安全是其優(yōu)點(diǎn)，但也存在一定的局限性。例如，被水溶出的親水性雜質(zhì)太多，使后處理困難，秋水仙堿不易被精制提純。
稀酸提取法
一般用濃度在0.1-1%的稀酸溶液進(jìn)行提取，因此叫稀酸提取法。此法常用的酸為鹽酸、硫酸或醋酸，其目的是使植物中的秋水仙堿(生物堿)轉(zhuǎn)化為鹽類，提高其在水中的溶解度，從而易于提取。這種方法是在常溫下將樣品置于帶塞的容器內(nèi)，準(zhǔn)確加入一定量的稀酸，搖勻后靜置，浸泡12-48小時(shí)。稀酸提取法的優(yōu)點(diǎn)是不需高溫加熱，因此不會破壞有效成份，是一種經(jīng)濟(jì)而又簡便的提取方法。但稀酸提取法和水提取法一樣，浸取液中存在著較多的水溶性雜質(zhì)，如皂貳、蛋白質(zhì)、糖類、鞭質(zhì)、水溶性色素等。
有機(jī)溶劑提取法
有機(jī)溶劑提取法根據(jù)所用溶劑是否與水相溶，又分為A、B兩種：
藥理作用
抑制作用
抗炎作用
秋水仙堿通過干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細(xì)胞的活性、黏附性及趨化性，抑制粒細(xì)胞向炎癥區(qū)域的游走，從而發(fā)揮抗炎作用。另外，它干擾細(xì)胞間黏附分子及選擇素的表達(dá)，從而阻礙T淋巴細(xì)胞活化及對內(nèi)皮細(xì)胞的黏附，抑制炎癥反應(yīng)。秋水仙堿還可通過減少E-選擇素、L-選擇素及內(nèi)皮素的表達(dá)，發(fā)揮其抗炎作用。
抑制作用
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)秋水仙堿能降低中毒性肝壞死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纖維化并改善其肝功能，國內(nèi)實(shí)驗(yàn)也證實(shí)秋水仙堿可減少肝臟膠原纖維的形成，減輕肝纖維化。臨床試驗(yàn)證明秋水仙堿實(shí)具具改善癥狀，縮小肝脾，使肝內(nèi)纖維組織減少，肝血流量有所增加?？傊?，體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明，秋水仙堿能夠明顯抑制成纖維細(xì)胞增生，抑制膠原（Ⅰ、Ⅲ型）mRNA表達(dá)及蛋白合成分泌，促進(jìn)膠原酶活性，促進(jìn)基質(zhì)金蛋白酶MMP-1，MMP-9活性增強(qiáng)，從而減少膠原的產(chǎn)生和沉積，促進(jìn)膠原分解，起到抗纖維化的作用。
其他作用
秋水仙堿可以降低體溫，抑制呼吸中樞、增強(qiáng)擬交感藥物的作用，收縮血管、升高血壓。秋水仙堿還可通過神經(jīng)元刺激增強(qiáng)胃腸道功能以及改變神經(jīng)肌接頭的功能。由于秋水仙堿有抑制細(xì)胞分裂，同時(shí)還可以干擾腫瘤細(xì)胞的蛋白質(zhì)代謝，抑制RNA多聚酶活力以及細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而誘導(dǎo)多種實(shí)體腫瘤細(xì)胞凋亡。研究發(fā)現(xiàn)秋水仙堿在體外對膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長有明顯的抑制和誘導(dǎo)凋亡作用，但體內(nèi)的效果尚待臨床研究。
生物學(xué)作用
（1）用于中期核型分析（濃度較高）
抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。
作用機(jī)理：秋水仙堿可與微管蛋白二聚體結(jié)合，阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，使細(xì)胞停止于有絲分裂中期，從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
時(shí)間：施放于前期，作用于中期。
濃度：0.2%濃度的水溶液
處理時(shí)間：一天
作用機(jī)理：當(dāng)細(xì)胞進(jìn)行分裂時(shí)，一方面能使染色體色著色點(diǎn)延遲分裂，或抑制紡錘體的形成，導(dǎo)致果導(dǎo)致分裂后期染色體不能移向兩極，而重組成一個(gè)雙倍性的細(xì)胞核。
1、秋水仙堿是誘變多倍體效果最好的藥劑之一。
此外，秋水仙素還有加快染色體運(yùn)動(dòng)，使染色到達(dá)兩極的作用（濃度很低）。
秋水仙堿
有絲分裂
秋水仙堿能抑制有絲分裂，破壞紡錘體，使染色體停滯在分裂中期。這種由秋水仙堿引起的不正常分裂，稱為秋水仙堿有絲分裂（C-mitosis）。在這樣的有絲分裂中，染色體雖然縱裂，但細(xì)胞不分裂，不能形成兩個(gè)子細(xì)胞，因而使染色體加倍。自1937年美國學(xué)者布萊克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙堿加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后，秋水仙堿就被廣泛應(yīng)用于細(xì)胞學(xué)、遺傳學(xué)的研究和植物育種的工作中。例如，小麥與黑麥雜交，雜種是不育的，用秋水仙堿處理，使染色體加倍，就能變成可育的異源八倍體小黑麥，在云貴高寒地區(qū)種植，產(chǎn)量和品質(zhì)都比小麥和黑麥好。50年代日本用秋水仙堿處理一般甜菜得到了四倍體，后者與二倍體品種相間種植，從四倍體植株上收獲到三倍體種子。推廣種植三倍體甜菜，獲得了很大的經(jīng)濟(jì)效益。
1951年，日本學(xué)者木原均，用同樣方法培育成功三倍體無籽西瓜，秋水仙堿也起了重要作用。秋水仙堿有劇毒，使用時(shí)要小心。秋水仙堿是誘變多倍體效果最好的藥劑之一。它的作用機(jī)理是：當(dāng)細(xì)胞進(jìn)行分裂時(shí)，一方面能使染色體的著絲點(diǎn)延遲分裂，于是已復(fù)制的染色體兩條單體分離，而著絲點(diǎn)仍連在一起，形成“X”形染色體圖象（稱為C-有絲分裂，即秋水仙效應(yīng)有絲分裂）；另一方面是引起分裂中期的紡錘絲斷裂，或抑制紡錘體的形成導(dǎo)致結(jié)導(dǎo)致導(dǎo)致分裂后期染色體不能移向兩極，而重組成一個(gè)雙倍性的細(xì)胞核。這時(shí)候，細(xì)胞加大而不分裂，或者分裂成一個(gè)無細(xì)胞核的子細(xì)胞和一個(gè)有雙倍性細(xì)胞核的子細(xì)胞。經(jīng)過一個(gè)時(shí)期以后，這種染色體數(shù)目加倍了的細(xì)胞再分裂增長時(shí)，就構(gòu)成了雙倍性的細(xì)胞和組織。
秋水仙堿不論是破壞還是抑制紡錘體的形成，作用都是一時(shí)的。秋水仙堿可以抑制紡錘體的形成，導(dǎo)致細(xì)胞不分裂，——然后過一段時(shí)間秋水仙堿代謝掉，不再起作用，細(xì)胞繼續(xù)分裂，——然后才是“染色體數(shù)目加倍”（著絲點(diǎn)的分裂）。
毒性特點(diǎn)
藥用價(jià)值
（1）痛風(fēng)
本品可能是通過減低白細(xì)胞活動(dòng)和吞噬作用及減少乳酸形成從而減少尿酸結(jié)晶的沉積，減輕炎性反應(yīng)，而起止痛作用。主要用于急性痛風(fēng)，對一般疼痛、炎癥和慢性痛風(fēng)無效。
（2）抗腫瘤
用法用量
（1）治療急性痛風(fēng)：口服首劑1mg，以后1~2小時(shí)0.5mg，直至癥狀緩解或出現(xiàn)不良反應(yīng)。用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎發(fā)作時(shí)24小時(shí)內(nèi)不可超過6mg。并在癥狀緩解后48小時(shí)內(nèi)不需服用，72小時(shí)后每日0.5-1mg服用，服用7天。
（2）預(yù)防痛風(fēng)急性發(fā)作：每日或隔日0.5~1mg。
（3）在應(yīng)用別嘌醇或促尿酸排泄藥物治療慢性痛風(fēng)時(shí)，亦可同時(shí)給予本品以預(yù)防發(fā)作。（注意：在使用秋水仙堿治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎時(shí)，應(yīng)避免與別嘌醇同用，因?yàn)樵诩毙园l(fā)作期，別嘌醇促使尿酸結(jié)晶溶解會加重疼痛癥狀，應(yīng)在平穩(wěn)期服用別嘌醇等藥物控制尿酸水平。）
不良反應(yīng)
秋水仙堿有劇毒，常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃腸反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前驅(qū)癥狀，癥狀出現(xiàn)時(shí)即行停藥，腎臟損害可見血尿、少尿、對骨髓有直接抑制作用、引起粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血。
（1）消化道反應(yīng)：是最常見的副作用。許多痛風(fēng)病人在服用秋水仙堿后出現(xiàn)惡心、食欲減退、嘔吐、腹部不舒適感以及腹瀉。有的病人因惡心嘔吐或者腹瀉較為嚴(yán)重而無法堅(jiān)持用藥。
（2）骨髓毒性反應(yīng)：主要是對骨髓的造血功能有抑制作用，導(dǎo)致白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血等。
（4）腎臟損害：可出現(xiàn)蛋白尿現(xiàn)象，一般不會引起腎功能衰竭。
（5）其它副作用：包括脫發(fā)、皮膚過敏、精神抑郁等。
用藥須知
（1）使中樞神經(jīng)抑制藥和擬交感神經(jīng)藥的作用增強(qiáng)。
（2）可引起可逆性維生素B12吸收不良。
（3）胃腸道反應(yīng)通常是對本品不能耐受或中毒的前驅(qū)癥狀，應(yīng)及時(shí)減量或停藥。
（4）與高血壓藥合用，可降低后者的抗高血壓療效。
（6）有文獻(xiàn)報(bào)道，本品通過免疫抑制作用，治療慢性、活動(dòng)性肝炎有效。
（7）孕婦可致畸胎，老年人易發(fā)生積蓄中毒，應(yīng)慎用。
（9）骨髓抑制，胃腸反應(yīng)，并可有麻痹性腸梗阻，漏于血管外可引起局部壞死(靜脈注射時(shí)用)。
參考資料
[1]
百合中秋水仙堿及其有效成分分析研究 - 中國知網(wǎng) · 中國知網(wǎng)2021-11-28[引用日期2021-11-28]
[2]
秋水仙堿治療新進(jìn)展 - 中國知網(wǎng) · 中國知網(wǎng)2021-11-28[引用日期2021-11-28]
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