正文

GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)里的一種主要的遞質(zhì)，雖然GABA在神經(jīng)遞質(zhì)的釋放過程中產(chǎn)生的是抑制性效應(yīng)，但GABA本身并非一種抑制性而是一種刺激性遞質(zhì)，因為GABA激活GABA受體的開放。在GABAA受體被激活后，可以選擇性的讓Cl-通過，引起神經(jīng)元的超極化。這種超極化引起了神經(jīng)信號傳遞抑制，因為降低了動作電位產(chǎn)生的成功率GABAA在正常條件下產(chǎn)生的抑制性突觸后電位的翻轉(zhuǎn)電位是-75 mV，高于GABAB受體的-100 mV。GABAA受體的活性位點可與GABA以及許多藥物諸如蠅蕈醇(muscimol)，加波沙朵(gaboxadol)，荷包牡丹堿(bicuculline)等結(jié)合。受體也包含許多異構(gòu)調(diào)節(jié)，可間接調(diào)節(jié)受體活性，可調(diào)控異構(gòu)位點的藥物包括苯二氮筄，類苯二氮平類藥物，巴比妥類藥物，乙醇，神經(jīng)甾體，吸入性麻醉劑，印防己毒素等。藥物導(dǎo)致GABAA受體對神經(jīng)元活動的中度抑制可使患者消除焦慮感（抗焦慮作用），而更強的抑制作用則會產(chǎn)生全身麻醉。藥物的嚴(yán)重過量鮮有出現(xiàn)，而產(chǎn)生的反應(yīng)是延長麻醉時間，甚至出現(xiàn)死亡。苯二氮卓類藥物和苯二氮卓受體結(jié)合，可以增強GABA與GABA受體的親和力，使cl離子內(nèi)流增加，因而可以增加GABA能神經(jīng)的抑制效應(yīng)。