現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)（現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)）

基本信息

作　者：袁其朋，趙會英著 叢 書 名：

出 版 社：化學(xué)工業(yè)出版社

ISBN：9787502575236

出版時(shí)間：2005-09-01

版　次：1

頁　數(shù)：361

裝　幀：平裝

開　本：16開

所屬分類：圖書 > 醫(yī)學(xué) > 藥學(xué)

內(nèi)容簡介

《現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)》內(nèi)容分為第一篇藥物制劑基礎(chǔ)、第二篇藥物傳遞系統(tǒng)和制劑新技術(shù)兩大部分。第一篇藥物制劑基礎(chǔ)包括緒論、固體制劑、半固體制劑、液體制劑、無菌和滅菌制劑、藥物劑型設(shè)計(jì)及穩(wěn)定性研究共六章，主要介紹普通藥物制劑的相關(guān)概念、基本原理、單元操作、制備工藝、質(zhì)量控制以及新藥劑型研究等；第二篇藥物傳遞系統(tǒng)和制劑新技術(shù)，包括控緩釋與靶向制劑、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)、植入劑與黏膜給藥系統(tǒng)、生物藥物制劑、中藥現(xiàn)代化制劑、制劑新技術(shù)（脂質(zhì)體、微乳與納米乳、微球與微囊、納米粒、固體分散和包合技術(shù)）共六章，對新劑型和新技術(shù)的特點(diǎn)、作用機(jī)理、影響因素、質(zhì)量評價(jià)等進(jìn)行了介紹，多附有舉例說明，突出新設(shè)備、新輔料、新工藝、新方法的應(yīng)用。

目錄信息

第一篇藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)概論

第一章緒論1

第一節(jié)劑型與療效1

一、概述1

二、劑型與療效2

第二節(jié)劑型與制劑研究進(jìn)展3

一、緩控釋給藥系統(tǒng)4

二、黏膜給藥系統(tǒng)7

三、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)8

四、靶向給藥系統(tǒng)8

五、基因傳遞系統(tǒng)9

六、生物技術(shù)藥物給藥系統(tǒng)11

七、中藥新劑型、新制劑及中藥現(xiàn)代化研究進(jìn)展14

八、藥用高分子材料的研究進(jìn)展15

參考文獻(xiàn)16

第二章藥物劑型設(shè)計(jì)的生物藥劑學(xué)原理19

第一節(jié)概述19

一、生物藥劑學(xué)與劑型設(shè)計(jì)19

二、藥物制劑體內(nèi)過程20

第二節(jié)藥物的生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)及其轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制23

一、生物膜及藥物膜轉(zhuǎn)運(yùn)途徑23

二、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的機(jī)制24

第三節(jié)藥物在胃腸道的吸收及影響吸收的因素26

一、胃腸道的解剖生理特點(diǎn)與藥物吸收26

二、影響藥物吸收的因素27

第四節(jié)非口服給藥的吸收34

一、口腔及舌下黏膜給藥的吸收34

二、鼻腔黏膜給藥的吸收34

三、直腸黏膜給藥的吸收34

四、陰道黏膜給藥的吸收35

五、眼黏膜給藥的吸收35

六、經(jīng)皮給藥吸收36

七、注射給藥的吸收36

八、肺部的藥物吸收37

參考文獻(xiàn)37

第三章藥物制劑設(shè)計(jì)及現(xiàn)代優(yōu)化技術(shù)39

第一節(jié)概述39

一、藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則39

二、藥物制劑設(shè)計(jì)的主要內(nèi)容39

三、藥物制劑處方設(shè)計(jì)前研究40

第二節(jié)藥物制劑處方與工藝的優(yōu)化設(shè)計(jì)40

一、制劑處方與工藝優(yōu)化設(shè)計(jì)思路40

二、優(yōu)化設(shè)計(jì)的方法42

三、固體制劑設(shè)計(jì)專家系統(tǒng)50

參考文獻(xiàn)52

第四章藥物制劑的溶出度與生物利用度及生物等效性評價(jià)54

第一節(jié)藥物制劑的溶出度和釋放度54

一、溶出度與釋放度的概念54

二、影響溶出度或釋放度的因素54

三、溶出度測定方法55

四、釋放度測定法57

五、溶出度參數(shù)與釋藥模型擬合57

第二節(jié)生物利用度與生物等效性61

一、生物利用度61

二、生物等效性61

三、影響生物利用度的因素62

四、生物利用度的研究方法63

五、生物利用度與生物等效性試驗(yàn)設(shè)計(jì)64

六、藥物動力學(xué)參數(shù)的求算66

第三節(jié)生物等效性評價(jià)67

一、普通制劑68

二、緩控釋制劑68

三、關(guān)于吸收速率的評價(jià)69

四、生物等效性評價(jià)的統(tǒng)計(jì)分析方法69

五、體內(nèi)試驗(yàn)與體外試驗(yàn)相關(guān)性評價(jià)76

參考文獻(xiàn)79

第二篇藥物制劑技術(shù)

第五章藥物制劑工程技術(shù)80

第一節(jié)冷凍干燥技術(shù)及其應(yīng)用80

一、冷凍干燥技術(shù)的概念及其特點(diǎn)80

二、冷凍干燥的原理81

三、冷凍干燥設(shè)備及干燥過程81

四、冷凍干燥的應(yīng)用82

第二節(jié)噴霧造粒及噴霧包衣造粒技術(shù)84

一、噴霧造粒技術(shù)84

二、噴霧包衣技術(shù)86

參考文獻(xiàn)86

第六章包合物制備技術(shù)87

第一節(jié)概述87

一、分子包合技術(shù)的概念及其特點(diǎn)87

二、包合物的分類87

三、分子包合技術(shù)的發(fā)展88

第二節(jié)分子包合載體材料88

一、尿素89

二、硫尿89

三、脫氧膽酸89

四、對苯二酚89

五、沸石89

第三節(jié)包合原理93

一、包合反應(yīng)熱力學(xué)93

二、主、客體分子尺寸空間的匹配性94

三、包合物中主、客體分子的比例94

四、主、客體分子之間的疏水親脂作用95

第四節(jié)分子包合技術(shù)及其應(yīng)用實(shí)例95

一、CD包合物的制備方法95

二、CD包合物在藥物制劑中的應(yīng)用97

第五節(jié)包合物的驗(yàn)證101

一、紫外可見吸收光譜法101

二、紅外光譜法101

三、熒光光譜法102

四、圓二色譜法103

五、薄層色譜法103

六、熱分析法104

七、X射線粉末衍射法105

八、核磁共振法106

九、顯微鏡法107

十、相溶解度法108

十一、計(jì)算機(jī)分子模擬法109

第六節(jié)包合物的質(zhì)量評價(jià)110

一、包合物的包合率測定110

二、包合物的溶解性能測定110

三、包合物的穩(wěn)定性測定111

四、包合物的生物利用度測定112

參考文獻(xiàn)112

第七章固體分散體制備技術(shù)115

第一節(jié)概述115

一、固體分散體的概念及其特點(diǎn)115

二、固體分散體的分類115

第二節(jié)固體分散體的載體材料117

一、水溶性載體117

二、水不溶性載體119

三、腸溶性載體120

第三節(jié)固體分散體制備技術(shù)及其實(shí)例120

一、溶劑法120

二、熔融法121

三、溶劑熔融法122

四、噴霧（冷凍）干燥法123

五、研磨法123

六、固態(tài)表面分散法123

第四節(jié)固體分散體的質(zhì)量評價(jià)124

一、熱分析法124

二、X射線衍射法125

三、紅外光譜法126

四、核磁共振波譜法127

五、掃描電鏡觀察法127

六、溶出度測定128

七、生物利用度測定130

八、穩(wěn)定性130

參考文獻(xiàn)132

第八章微囊化技術(shù)134

第一節(jié)概述134

一、微囊化技術(shù)的基本概念134

二、藥物微囊化的目的134

三、微囊化技術(shù)的發(fā)展135

第二節(jié)囊心物質(zhì)與囊材136

一、囊心物質(zhì)136

二、囊材136

第三節(jié)微囊化技術(shù)138

一、物理化學(xué)法138

二、物理機(jī)械法144

三、化學(xué)法146

第四節(jié)微型膠囊的特征148

一、微囊的形態(tài)、結(jié)構(gòu)與粒徑148

二、影響微囊粒徑的因素148

三、囊膜的厚度150

四、微囊中藥物的釋放152

第五節(jié)微囊化技術(shù)的應(yīng)用154

一、長效或緩釋作用154

二、液態(tài)或氣態(tài)藥物“固態(tài)”化156

三、定位釋放156

四、提高藥物的穩(wěn)定性157

五、掩蓋藥物的臭、味158

六、除熱原作用158

第六節(jié)微型膠囊的質(zhì)量評價(jià)158

一、微囊的囊形與大小158

二、微囊中藥物含量的測定159

三、載藥量與包封率160

四、微囊中藥物的釋放度測定160

參考文獻(xiàn)160

第九章脂質(zhì)體制備技術(shù)162

第一節(jié)概述162

一、脂質(zhì)體及其研究進(jìn)展162

二、脂質(zhì)體的特點(diǎn)163

三、脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu)164

四、脂質(zhì)體的理化性質(zhì)166

第二節(jié)制備脂質(zhì)體的材料167

一、磷脂類168

二、正電荷脂質(zhì)169

三、膽固醇169

四、大豆甾醇及其葡萄糖苷169

第三節(jié)脂質(zhì)體制備技術(shù)169

一、脂質(zhì)體的設(shè)計(jì)169

二、脂質(zhì)體制備方法及示例171

第四節(jié)脂質(zhì)體的質(zhì)量控制175

一、脂質(zhì)體粒徑、粒度分布測定及物理外觀形態(tài)觀察175

二、脂質(zhì)體載藥量的測定175

三、脂質(zhì)體包封率的測定175

四、滲漏率的測定176

五、體外釋放度測定177

六、體內(nèi)分布動力學(xué)研究177

第五節(jié)脂質(zhì)體的作用機(jī)制與給藥途徑178

一、脂質(zhì)體的作用機(jī)制178

二、給藥途徑179

參考文獻(xiàn)180

第十章乳劑化技術(shù)182

第一節(jié)概述182

一、乳劑的類型及特點(diǎn)182

二、乳劑的淋巴靶向性及其影響因素183

三、常用的乳化劑與助乳化劑185

第二節(jié)乳劑的制備187

一、處方設(shè)計(jì)187

二、制備工藝和方法的選擇187

三、微乳的制備188

四、自乳化給藥系統(tǒng)及其制備190

五、乳劑的質(zhì)量評價(jià)194

六、應(yīng)用實(shí)例195

參考文獻(xiàn)197

第十一章納米粒與亞微粒制備技術(shù)199

第一節(jié)概述199

一、基本概念199

二、納米粒與亞微粒的特點(diǎn)200

第二節(jié)納米粒與亞微粒的制備方法201

一、單體聚合法201

二、高分子材料分散法202

三、固體脂質(zhì)納米粒的制備方法203

四、制備示例203

五、NP與SLN的質(zhì)量控制206

六、NP與SLN的應(yīng)用209

參考文獻(xiàn)209

第十二章微球制備技術(shù)211

第一節(jié)概述211

一、微球的基本概念及其研究進(jìn)展211

二、微球給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)211

三、微球給藥系統(tǒng)的分類212

第二節(jié)微球載體材料213

一、天然高分子載體材料213

二、合成高分子載體材料214

第三節(jié)微球的制備215

一、微球制劑的設(shè)計(jì)215

二、微球的制備方法217

三、微球制劑的質(zhì)量控制221

參考文獻(xiàn)224

第十三章前體藥物及藥質(zhì)體制備技術(shù)225

第一節(jié)概述225

一、前體藥物的概念225

二、前體藥物制劑的作用特點(diǎn)225

第二節(jié)前體藥物的設(shè)計(jì)及制備227

一、起全身作用的前體藥物227

二、起局部作用的前體藥物229

三、雙前藥233

第三節(jié)藥質(zhì)體制備技術(shù)234

一、藥質(zhì)體的概念及其特點(diǎn)234

二、藥質(zhì)體的制備方法234

三、藥質(zhì)體的穩(wěn)定性235

四、藥質(zhì)體的體內(nèi)分布與毒性235

第四節(jié)應(yīng)用實(shí)例235

一、提高代謝穩(wěn)定性的前藥235

二、延長作用時(shí)效的前藥236

三、結(jié)腸靶向給藥237

四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物237

五、腎靶向前體藥物238

六、藥質(zhì)體238

參考文獻(xiàn)238

第三篇藥物新劑型

第十四章緩控釋制劑241

第一節(jié)概述241

一、緩控釋制劑的概念241

二、緩控釋制劑的特點(diǎn)242

三、緩控釋制劑的發(fā)展242

第二節(jié)緩控釋制劑的載體材料243

一、阻滯劑244

二、骨架材料244

三、包衣材料247

四、增稠劑249

第三節(jié)緩控釋制劑釋藥原理251

一、溶出原理251

二、擴(kuò)散原理251

三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合254

四、滲透壓原理255

五、離子交換作用（通過樹脂進(jìn)行交換）257

第四節(jié)緩控釋制劑的設(shè)計(jì)與評價(jià)257

一、設(shè)計(jì)緩控釋制劑應(yīng)考慮的因素257

二、緩控釋制劑設(shè)計(jì)的內(nèi)容259

三、緩控釋制劑的質(zhì)量評價(jià)263

第五節(jié)緩控釋制劑制備技術(shù)267

一、骨架技術(shù)267

二、膜控技術(shù)271

三、滲透泵技術(shù)273

四、生物黏附技術(shù)275

第六節(jié)緩控釋制劑的類型276

一、親水凝膠骨架片制備方法與實(shí)例276

三、不溶性骨架片制備方法與實(shí)例283

四、口服滲透泵控釋系統(tǒng)應(yīng)用實(shí)例284

五、胃內(nèi)滯留制劑及實(shí)例285

六、口服結(jié)腸定位給藥制劑及實(shí)例289

七、口服生物黏附給藥制劑及實(shí)例294

八、脈沖式給藥系統(tǒng)及實(shí)例297

參考文獻(xiàn)304

第十五章經(jīng)皮給藥制劑308

第一節(jié)概述308

一、經(jīng)皮給藥制劑定義及特點(diǎn)308

二、經(jīng)皮給藥制劑的發(fā)展309

三、藥物經(jīng)皮吸收的過程312

四、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素316

第二節(jié)促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法318

一、藥劑學(xué)方法和技術(shù)318

二、物理學(xué)新方法和新技術(shù)325

三、化學(xué)方法和技術(shù)334

四、促滲方法的綜合應(yīng)用334

第三節(jié)藥物經(jīng)皮吸收研究方法335

一、體外經(jīng)皮擴(kuò)散研究335

二、體內(nèi)經(jīng)皮吸收研究336

三、其他試驗(yàn)研究336

第四節(jié)經(jīng)皮給藥制劑的分類、組成與實(shí)例337

一、經(jīng)皮給藥制劑的分類337

二、經(jīng)皮給藥制劑的組成339

三、經(jīng)皮給藥制劑的制備339

四、經(jīng)皮給藥制劑實(shí)例339

參考文獻(xiàn)342

第十六章植入給藥制劑346

第一節(jié)概述346

一、植入給藥制劑及其特點(diǎn)346

二、植入給藥制劑的發(fā)展346

第二節(jié)植入給藥制劑的類型348

一、生物降解型植入劑348

二、非生物降解型植入劑348

三、眼用藥物植入劑349

四、其他部位植入劑351

第三節(jié)植入劑處方與工藝設(shè)計(jì)及實(shí)例353

一、生物降解型植入劑處方與工藝設(shè)計(jì)及實(shí)例353

二、非降解型植入劑處方與工藝設(shè)計(jì)及實(shí)例356

第四節(jié)植入劑的質(zhì)量控制與評價(jià)360

一、處方與工藝篩選研究361

二、體外釋藥研究361

三、體內(nèi)外相關(guān)性試驗(yàn)361

四、體內(nèi)研究361

五、藥效學(xué)考察362

六、其他質(zhì)量控制研究363

參考文獻(xiàn)363

第十七章黏膜給藥制劑364

第一節(jié)概述364

一、黏膜給藥制劑及其分類364

二、黏膜給藥的特點(diǎn)365

三、黏膜的構(gòu)造與生化特點(diǎn)365

四、影響藥物黏膜吸收的因素366

五、黏膜給藥吸收促進(jìn)劑366

六、黏膜給藥制劑的質(zhì)量要求367

第二節(jié)眼黏膜給藥制劑367

一、眼黏膜給藥制劑及其研究進(jìn)展367

二、眼黏膜給藥的特點(diǎn)367

三、眼黏膜給藥的吸收368

四、眼黏膜給藥制劑及眼用注射給藥制劑的質(zhì)量要求368

五、滴眼劑369

六、眼膏劑377

七、眼用注射液378

八、眼用新劑型379

第三節(jié)口腔黏膜給藥制劑384

一、口腔黏膜給藥制劑的概念及其分類384

二、口腔黏膜的結(jié)構(gòu)與生理特點(diǎn)385

三、口腔黏膜給藥的特點(diǎn)與質(zhì)量要求385

四、舌下片及口腔貼片（膜）386

五、漱口劑389

第四節(jié)鼻黏膜給藥制劑390

一、鼻黏膜給藥制劑的概念及其研究進(jìn)展390

二、鼻黏膜的結(jié)構(gòu)與生理特點(diǎn)391

三、鼻黏膜給藥的特點(diǎn)392

四、鼻黏膜吸收促進(jìn)劑392

五、鼻腔給藥新劑型393

第五節(jié)栓劑及其他直腸黏膜給藥制劑394

一、栓劑的概念及其研究進(jìn)展394

二、直腸黏膜的結(jié)構(gòu)與生理特點(diǎn)395

三、直腸黏膜給藥的特點(diǎn)395

四、栓劑的基質(zhì)與附加劑396

五、基質(zhì)與附加劑對藥物在直腸內(nèi)吸收的影響398

六、栓劑處方設(shè)計(jì)399

七、栓劑的制備400

八、肛門栓與灌腸劑402

九、栓劑的質(zhì)量評價(jià)404

十、制法與舉例405

第六節(jié)陰道及子宮黏膜給藥制劑405

一、陰道與子宮黏膜給藥制劑的概念及研究進(jìn)展405

二、陰道與子宮黏膜的結(jié)構(gòu)與生理特點(diǎn)406

三、陰道及子宮黏膜給藥的特點(diǎn)及要求406

四、陰道栓407

五、陰道膜407

六、陰道泡騰片407

七、陰道凝膠劑407

八、子宮內(nèi)藥物釋放系統(tǒng)408

參考文獻(xiàn)409

第十八章靶向制劑411

第一節(jié)概述411

一、靶向制劑的概念及特點(diǎn)411

二、靶向制劑的分類411

三、靶向制劑的質(zhì)量評價(jià)415

第二節(jié)靶向制劑設(shè)計(jì)416

一、藥物靶向傳輸?shù)耐緩?16

二、藥物靶向傳輸?shù)募?xì)胞生物學(xué)基礎(chǔ)416

三、靶向制劑設(shè)計(jì)的藥動學(xué)與藥效動力學(xué)基礎(chǔ)419

第三節(jié)靶向制劑研究進(jìn)展421

一、肝靶向給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展421

二、肺靶向給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展422

三、腦靶向給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展424

四、骨髓靶向給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展425

五、結(jié)腸靶向給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展426

六、淋巴靶向給藥研究進(jìn)展427

參考文獻(xiàn)429^[1]