秋水仙酰胺是秋水仙堿的衍生物。具有較強(qiáng)的抑制微管裝配的作用，為有絲分裂抑制劑。

中文名

秋水仙酰胺

外文名

Colchiceinamide, COLM

別名

秋裂胺

分子式

C21H25NO5

分子量

371.4269

主要成分

秋水仙酰胺

性狀

淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于乙醇和氯仿，微溶于丙酮和醋酸乙酯，不溶于水和乙醚。熔點(diǎn)為2

適應(yīng)癥

本品作用與秋水仙堿相似，但抗瘤譜較廣，化療指數(shù)較高，毒性較低，為作用于Ｓ期的細(xì)胞周期特異性藥物。對(duì)乳腺癌的療效較好，對(duì)子宮頸癌、皮膚癌、鼻咽癌和慢性粒細(xì)胞性白血病也有一定療效。

用法用量

口服：５ｍｇ／次，４次／日，１療程０．４～０．６ｇ。靜滴：１０ｍｇ／次，１次／日；或２０ｍｇ／次，１次／隔日。用５％葡萄糖液５００ｍｌ稀釋，１療程０．２～０．３ｇ。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)比秋水仙堿輕，主要有胃腸道反應(yīng)、輕度骨髓抑制、脫發(fā)、心悸、失眠等。

規(guī)格

片劑：２．５ｍｇ；針劑：１０ｍｇ／１ｍｌ（為５０％丙二醇溶液）。

基本信息

別名：秋裂胺、秋酰胺、爭光81-A

外文名：Colchiceinamide,?COLM

性狀

淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于乙醇和氯仿，微溶于丙酮和醋酸乙酯，不溶于水和乙醚。熔點(diǎn)為256～258‘C。

藥理

分子結(jié)構(gòu)

秋水仙堿是從秋水仙和麗江山慈菇中分離出的具有抗腫瘤作用的生物堿。COLM為其半合成衍生物，1951年合成，是由秋水仙堿經(jīng)氫氧化銨水解，使14位上的一0cH。基被一NH：基取代而成。其作用機(jī)理是抑制細(xì)胞的有絲分裂，使細(xì)胞停止于分裂中期，為作用于M期的細(xì)胞周期特異性藥物。1971年經(jīng)天津藥物研究所臨床前研究顯示COLM對(duì)小鼠肉瘤180、肉瘤37、SAK肝癌、淋巴肉瘤及大鼠瓦克癌肉瘤256均有不同程度的抑制作用，毒性主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。藥物經(jīng)大鼠靜脈注射后，很快進(jìn)入組織，在組織中的含量以肝臟為最高，且持續(xù)時(shí)間較長，肺、腎、肌肉次之，少量分布在心臟。主要經(jīng)膽汁和腸道排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明COLM較秋水仙堿抗瘤譜廣，毒性低，安全范圍大。[1]

適應(yīng)癥

本品作用與秋水仙堿相似，但抗瘤譜較廣，化療指數(shù)較高，毒性較低，為作用于Ｓ期的細(xì)胞周期特異性藥物。對(duì)乳腺癌的療效較好，對(duì)子宮頸癌、皮膚癌、鼻咽癌和慢性粒細(xì)胞性白血病也有一定療效。

用量用法

口服：５ｍｇ／次，４次／日，１療程０．４～０．６ｇ。

靜滴：１０ｍｇ／次，１次／日；或２０ｍｇ／次，１次／隔日。用５％葡萄糖液５００ｍｌ稀釋，１療程０．２～０．３ｇ。

不良反應(yīng)

（1）骨髓抑制：較輕，白細(xì)胞及血小析減少，停藥1周后即可恢復(fù)正常。

（2）胃腸道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、腹痛。

（3）其他反應(yīng)：頭痛、失眠、疲倦、心悸、乏力、脫發(fā)等、較少見。

產(chǎn)品規(guī)格

片劑２．５ｍｇ；針劑：１０ｍｇ／１ｍｌ（為５０％丙二醇溶液）。[2]