力達(dá)霉素（力達(dá)霉素）

簡介

力達(dá)霉素是中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物技術(shù)研究所從土壤里篩選出的一個新的烯二炔類抗腫瘤抗生素，也是迄今為止所有報道的抗腫瘤活性最強(qiáng)的物質(zhì)之一。

作用和特點(diǎn)

1、力達(dá)霉素對腫瘤細(xì)胞具有極強(qiáng)的殺傷作用，其作用比新制癌菌素、阿霉素、MTX、順鉑等強(qiáng)10000以上。而且對腫瘤細(xì)胞的作用時間快，比阿霉素和絲裂霉素的作用時間要快到10倍。

2、可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的調(diào)亡，其有效濃度比三尖衫酯堿要低數(shù)千倍。

3、臨床前研究結(jié)果表明：力達(dá)霉素單次給藥對腫瘤的抑制率=40%；對黑色素瘤的生長抑制率為81%；對小鼠移植性肝癌22的抑制率為89%；對人體結(jié)腸癌HT-29的抑制率為69%；對小鼠腸癌C26的抑制率為94%；對小鼠Lewis癌的肺轉(zhuǎn)移抑制率為98%；對裸鼠移植性肺癌的抑制率為64%；對皮下腫瘤的抑制率為86%，對肉瘤180的抑制率為90%；對宮頸癌U14的抑制率為79%。

4、一期臨床結(jié)束表明力達(dá)霉素的毒副作用微乎其微（不會出現(xiàn)頭發(fā)脫落，嘔吐，腹瀉，不會對心臟等產(chǎn)生毒性，不會對身體各系統(tǒng)如心電、血壓、呼吸、神經(jīng)有影響，也不產(chǎn)生骨髓抑制。并且無交叉耐藥性）

克隆生存測定

按克隆生存測定的50%抑制濃度進(jìn)行比較，力達(dá)霉素對腫瘤細(xì)胞有強(qiáng)烈的殺傷作用，比阿霉素、甲氨碟呤、順鉑等強(qiáng)6-7個數(shù)量級。力達(dá)霉素抗腫瘤的活性強(qiáng)。檢測放射性核素標(biāo)記胸苷的摻入結(jié)果表明，力達(dá)霉素加入3-5分鐘即顯示抑制作用，而濃度高10000倍的阿霉素和絲裂霉素須30-60分鐘才能顯示抑制作用。

動物實(shí)驗

力達(dá)霉素對小鼠移植性腫瘤，包括實(shí)體瘤和白血病均有顯著抑制作用。力達(dá)霉素單次靜脈給藥即可顯示較強(qiáng)療效，按等毒性劑量進(jìn)行比較，力達(dá)霉素對小鼠結(jié)腸癌26的抑制率明顯高于阿霉素與絲裂霉素；力達(dá)霉素對移植于裸鼠的人體肝癌、結(jié)腸癌均有顯著療效。

產(chǎn)業(yè)化開發(fā)

力達(dá)霉素于2000年進(jìn)入產(chǎn)業(yè)化開發(fā)；2003年進(jìn)入一期臨床研究，并得到了和實(shí)驗室一致的效果，同時完成了中試試驗，取得了由國家相關(guān)部門頒布的生產(chǎn)標(biāo)準(zhǔn)；2006年獲得二期、三期臨床試驗批文。