熊果苷（白色針狀結(jié)晶或粉末）

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色粉末

密度：1.556g/cm

熔點：195-198°C

沸點：561.6oC at 760 mmHg

閃點：293.4oC

水溶解性：10-15 g/100 mL at 20 oC

蒸汽壓：1.9EmmHg at 25°C

編號系統(tǒng)

CAS號：497-76-7

MDL號：MFCD00016915

EINECS號：207-850-3

RTECS號：CE8863000

BRN號：89673

PubChem號：24890841

毒理學(xué)數(shù)據(jù)

生殖毒性：大鼠DOSE經(jīng)腹腔TDLo：雌性交配前14天，懷孕20天后：13600mg/kgSEX/DURATION，影響母體的卵巢、輸卵管，胎兒發(fā)育遲緩。

生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

若無政府許可，勿將材料排入周圍環(huán)境。

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

1、摩爾折射率：63.84

2、摩爾體積（cm/mol）：174.9

3、等張比容（90.2K）：512.2

4、表面張力（dyne/cm）：73.4

5、極化率（10cm）：25.30

計算化學(xué)數(shù)據(jù)

1、疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：-0.7

2、氫鍵供體數(shù)量：5

3、氫鍵受體數(shù)量：7

4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3

5、互變異構(gòu)體數(shù)量：2

6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：120

7、重原子數(shù)量：19

8、表面電荷：0

9、復(fù)雜度：279

10、同位素原子數(shù)量：0

11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：5

12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

15、共價鍵單元數(shù)量：1

性質(zhì)與穩(wěn)定性

按規(guī)格使用和貯存，不會發(fā)生分解，避免與氧化物接觸。

安全信息

海關(guān)編碼：29389090

WGK Germany：3

危險類別碼：R20/21/22

安全說明：S22; S24/25; S36; S26

RTECS號：CE8863000

危險品標(biāo)志：Xn

生產(chǎn)方法

1.存在于虎耳草科植物虎耳草[Saxifrifra stolonifiera(L.)Meerb.]的全草，杜鵑花科植物越橘(Vaccinicum vitis-idaea L.)的葉等許多植物中。亦可化學(xué)合成。

2.將熊果葉粉碎沖洗干凈后加水煮沸，抽提2次，合并水抽提液并減壓濃縮至糖漿狀，再加入甲醇使其溶解，濾除甲醇不溶物，減壓回收甲醇后即為熊果苷粗品。若在水中以活性炭脫色、過濾、重結(jié)晶，即得熊果苷純品。

作用

在介紹熊果素之前，先介紹一種物質(zhì)：對苯二酚。它能夠干擾黑色素形成達(dá)到美白作用，但是因為其具有刺激性，會引起刺激性皮炎以及色素沉淀，在很多國家被列入化妝品禁用品。熊果素在分子中引入了一個葡萄糖分子，減少了刺激作用，具有干擾黑色素細(xì)胞，淡化已形成的黑色素的能力，其防曬能力好，淡斑效果強，用于治療黃褐斑，雀斑等色素，有很好的療效，在護(hù)膚品使用的限制是7%。

熊果素 ( Arbutin ) 主要萃取自熊果 (Bearberry) 的葉子，一些水果和其它植物中也可以發(fā)現(xiàn)熊果素的存在，它具有使肌膚明亮的功效，能迅速的滲入肌膚而不影響肌膚細(xì)胞，與造成黑色素產(chǎn)生的酪胺酸結(jié)合，能有效的阻斷酪胺酸(tyrosinase) 的活動以及麥拉寧(melanin) 的生成，加速麥拉寧的分解與排除。此外，熊果素還能保護(hù)肌膚免於自由基的侵害，親水性佳，因此常添加於市售的美白產(chǎn)品中，尤其在亞洲國家中格外受到歡迎。

熊果苷是源于綠色植物的天然活性物質(zhì)，集“綠色植物、安全可靠”和“高效脫色”三者合諧統(tǒng)一于一體的皮膚脫色組份，它能迅速滲入肌膚，在不影響細(xì)胞增殖濃度的同時，能有效地抑制皮膚中的酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酶直接結(jié)合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，而且對黑色素細(xì)胞不產(chǎn)生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時還有殺菌、消炎的作用。它是當(dāng)今流行的最為安全有效的美白原料，也是二十一世紀(jì)的理想皮膚美白祛斑活性劑。^[1]

熊果苷的作用功效是非常多的，首先有抗炎抑菌的效果，熊果葉有抗炎抑菌的作用，在傳統(tǒng)的治療上經(jīng)常會被用來治療尿路感染，其中熊果苷是最主要的有效成分，另外還有鎮(zhèn)咳，祛痰，平喘的作用，熊果苷，可以有效的增加動物器官的分泌，并且可以延長氨水引咳潛伏期，可以減少咳嗽的次數(shù)。當(dāng)然，最主要的熊果苷有美白去色素的作用，黑色素是孫色素物質(zhì)當(dāng)中的一種，可以有效地引起皮膚的著色，在黑素細(xì)胞當(dāng)中。經(jīng)過一系列的生化反應(yīng)之后，生成的絡(luò)氨酸酶間距，酪氨酸氫化酶的活性和多巴氧化酶的活性使黑素細(xì)胞合成黑素的關(guān)鍵因素熊果苷可以深入肌膚并且可以在不影響細(xì)胞增殖濃度的情況下可有效的抑制皮膚中的絡(luò)氨酸酶的活性阻斷黑色素的生成，可以加速黑色素的分解以及排泄從而減少黑色素的沉積。

主要用途：用于高級化妝品中，可配制成護(hù)膚霜，祛斑霜、高級珍珠膏等，既能美容護(hù)膚，又能消炎、抗刺激性。

燒燙傷藥原料：熊果苷是新型燒燙傷藥主要成分，特點是快速止痛，消炎力強，迅速消除紅腫，愈合快，不留疤痕。

劑型：噴射或涂抹。

腸道消炎用藥原料：殺菌、消炎效果好，無毒副作用。

其實熊果苷的主要功效是亮膚作用（skin lightening）使皮膚看起來青春靚麗。歐美國家使用熊果苷即是利用此種功能。目前隨著越來越多使用專利的到期，過去只在高檔化妝品中才使用的熊果苷也越來越普及。

注意事項

★熊果苷在酸性環(huán)境下易分解，注意膏霜乳液等體系pH控制在5-7；

★將熊果苷在50℃少量水中溶解，待膏霜乳化完成后50℃加入；

★化妝品體系中加入適量的抗氧劑以阻止變色；

★膏霜乳化完成后，于50℃下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3（建議添加量在0.3-0.4%）；

★加入含油酸、亞油酸的天然植物油，可促進(jìn)熊果苷協(xié)同增效作用；

★化妝品體系中加入0.8 -1.0%的氮酮，能夠促進(jìn)熊果苷的吸收，同時阻止熊果苷在皮膚上的析出。

型號

熊果素依結(jié)構(gòu)不同可分為α型和β型，均具有抑制酪胺酸脢酵素以達(dá)到美白的效果，目前應(yīng)用最多的是β型，已有詳盡的研究；而據(jù)稱α型添加到β型的 9 分之 1 濃度即能抑制酪胺酸酶產(chǎn)生，達(dá)到美白作用，但詳細(xì)的毒理學(xué)研究尚未見到。

許多添加α熊果素的保養(yǎng)品皆訴求其具有比傳統(tǒng)熊果素高出十倍的美白效果，不過確實的功效目前尚未得到明確的數(shù)據(jù)及實驗報告證實，但是美白效果還是肯定的。

市場上大部分熊果苷為β-熊果苷，α-熊果苷只有極少數(shù)廠家生產(chǎn)，而且價格是前者的8倍左右。但是美白效果方面是前者15倍以上。

二者在物理性質(zhì)上最大的區(qū)別就是旋光度：α-熊果苷的為180度左右，而β-熊果苷則為-60左右。

問題

近來常有白天不宜使用添加熊果素產(chǎn)品的說法，并且曾有醫(yī)學(xué)報告指出，熊果素濃度在 0.5-8Nm時，黑色素細(xì)胞內(nèi)的黑色素含量反而會增加，不過，那僅是實驗室所得出的針對試驗細(xì)胞的數(shù)據(jù)，在人體上是否會有一樣的情況，尚沒有定論，針對熊果素可能帶來的副作用，臺灣衛(wèi)生署在 89年公布有關(guān)熊果素的濃度限制，所有美白化妝品內(nèi)添加的熊果素濃度，最高不能超過 7 %，只要在衛(wèi)生署所規(guī)范的安全劑量內(nèi)，并且確實做好日間的防曬工作，以保護(hù)熊果素的活性，基本上不至於會有黑色素含量增加的情況產(chǎn)生，除非是本身對於熊果素過敏，使用過后易產(chǎn)生發(fā)紅、發(fā)炎等不適現(xiàn)象，否則，白天也可以安心使用相關(guān)產(chǎn)品。不過，真正要小心的反而是醫(yī)學(xué)所使用外擦的淡斑藥物 --- 對苯二酚，因為其會破壞黑色素細(xì)胞，淡斑效果明顯，但它對肌膚刺激性很強，可能造成刺激性或接觸性皮膚炎，更甚者，若用量不當(dāng)，甚至可能的產(chǎn)生藍(lán)灰色的網(wǎng)狀色素沉淀，或是過度脫色，導(dǎo)致局部反白的現(xiàn)象，因此，對苯二酚禁用于化妝品中。

后起之秀

D-Arbutin為熊果素的衍生物之一，稱為D-熊果素，可以在皮膚組織中有效地抑制酪胺酸酵素的作用，根據(jù)研究指出，它的效力甚至是對苯二酚的10倍，是一般熊果素的350倍。在動物的皮膚測試中，這個D-Arbutin可以迅速有效地讓皮膚白皙，而在停止使用之后，效果仍可維持將近8周的時間。

在人體的臨床研究上，局部使用D-Arbutin 12個星期可以得到明顯的皮膚淡化效果，對于日旋光性曝曬斑點以及暗沉的膚色狀況，更是有不錯的改善效果。

對于D-Arbutin的臨床研究更進(jìn)一步指出，過去許多種酪胺酸酵素抑制劑被使用來減輕黑色素堆積的皮膚病變，利用QSAR (quantitative structure-activity relationships)技術(shù)制造的D-Arbutin是一種非常有效的酪胺酸酵素抑制成份，對皮膚的黑色素形成有明顯的阻斷作用。根據(jù)人類皮膚黑色素細(xì)胞的測試結(jié)果，在保持95%細(xì)胞存活的情況下，使用的D-Arbutin安全濃度可以是對苯二酚的4倍以上，這表示D-Arbutin素對黑色素細(xì)胞的毒性比起對苯二酚來說是安全很多。再者，針對人類皮膚角質(zhì)細(xì)胞（表皮層主要細(xì)胞）及纖維母細(xì)胞（真皮層）所做的實驗指出，D-Arbutin對細(xì)胞的毒性仍然比對苯二酚小很多。其中需要讓大家清楚的是，在抑制黑色素形成的效力上，跟對苯二酚來做比較，D-Arbutin可以在比較低的濃度情況下就可以達(dá)到比高濃度對苯二酚還要優(yōu)越的效果。

當(dāng)停止使用D-Arbutin，皮膚里頭的酪胺酸酵素作用及黑色素含量會慢慢回復(fù)，這表示D-Arbutin不會引起黑色素細(xì)胞的毒殺作用，可以讓黑色素細(xì)胞仍然存在著正常的生理機轉(zhuǎn)。在一個為期8周的臨床研究上，局部使用D-Arbutin可以得到逐漸但是明顯的皮膚白皙效果。另一個臨床研究更指出，使用適當(dāng)濃度的D-Arbutin溶液，可以在3周內(nèi)得到不錯的臨床效果。而且根據(jù)實驗，D-Arbutin對抗黑色素的效果性可以達(dá)到對苯二酚的10倍，曲酸的150倍，一般熊果素（β-熊果素）的350倍，如果跟目前流行的α-熊果素來做比較的話，更是它的38.5倍。