黃芩苷（唇形科植物黃芩的干燥根）

基本內(nèi)容

中文名稱：黃芩苷

中文別名：貝加靈；黃芩甙；貝加靈，黃芩甙；黃芩素；黃苓甙;

英文名稱：baicalin

英文別名：BAICALIN;Baicaloside;5,6-Dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl β-D-Glucopyranosiduronic Acid;baicalein 7-O-glucuronide;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide;

分子量：446.36100

精確質(zhì)量：446.08500

PSA：187.12000

LogP：0.14220

密度：1.737 g/cm3

熔點：231-233°C(lit.)

沸點：836.6oCat 760 mmHg

閃點：297.2oC

折射率：1.739

蒸汽壓：1.07E-29mmHg at 25°C

黃色針狀結(jié)晶。在稀酸條件下比較穩(wěn)定，如在2%硫酸水溶液中不會發(fā)生水解，但酸的濃度加大，溫度升高至110℃，時則可水解生成葡萄糖醛酸及黃芩甙元(黃芩素)。

紫外吸收光譜入： 280，316

溶解性 易溶于堿性溶液中，難溶于乙醇中。

英文名稱

Baicalin

理化性質(zhì)

黃色結(jié)晶，熔點223℃。淡黃色細針晶（甲醇），熔點223-225℃，[α]18D+123℃（c=0.2，吡啶-水）；易溶于N，N-二甲基甲酰胺，吡啶中，可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鈉等堿性溶液中，但在堿液中不穩(wěn)定，漸變暗棕色，微溶于熱冰醋酸，難溶于甲酸、乙酸、丙酮，幾乎不溶于水，乙醚、苯、氯仿等。 UVλMeOH max nm(logε):242 (4.12), 271(4.50), 310(4.22)。

基本性狀

本品為淡黃色粉末，無臭，味苦。

分子式及分子量

C21H18O11

446.35

提取來源

本品為唇形科植物黃芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根。春、秋二季采挖，除去須根及泥沙，曬后撞去粗皮，曬干，然后磨成粉即可入藥。

黃芩苷

提取工藝

黃芩苷的生產(chǎn)適合于在原料產(chǎn)地用鮮料生產(chǎn)，可最大限度保存藥材中黃芩苷的含量不被降解。

新鮮黃芩根切碎，以10倍量水加熱沸騰提取，合并提取液，放置提取液至常溫，加酸調(diào)節(jié)PH值，黃芩苷即沉降至底部，去掉上清液，沉淀加水攪拌，繼續(xù)調(diào)酸，得沉淀為黃芩苷粗品，再以適當溶劑進行結(jié)晶和重結(jié)晶，既得純品黃芩苷.

質(zhì)量標準

中國藥典2005版【HPLC】【UV】

[WS--10001--(HD--0989)--2002]

黃芩苷

功效用途

1、抗炎抗變態(tài)反應(yīng)：本品對豚鼠離體氣管過敏性收縮及整體動物過敏性氣喘有緩解作用，并與麻黃堿有協(xié)同作用。有微弱的抗組織胺作用，在豚鼠離體？灌流液中加入抗原時，本品可使組織胺與SRS-A的釋放減少，此作用較蘆丁強。對組織胺引起的被動全身過敏（PSA）、被動皮膚過敏（PCA）及皮膚反應(yīng)有抑制作用。能抑制過敏性水腫及炎癥，并能降低小鼠耳毛細血管的通透性，尚能防止低氣壓引起的小鼠肺出血。 2、抗菌：為黃芩抗菌成分之一，含3%本品的眼藥水臨床用于治療沙眼，療效與治療沙眼較好的藥物利福平相似。 3、利尿：對兔有利尿作用。 4、利膽：可增加犬、兔膽汁排泄量。 5、解熱：腹腔或靜脈注射給藥時，對疫苗或酵母致熱的家兔均能解熱。 6、降壓：靜脈注射或肌肉注射或灌胃時，麻醉犬、貓及兔均可引起降壓。 7、鎮(zhèn)靜：抑制小鼠的自發(fā)活動。 8、其它：可降低小鼠的士的寧中毒死亡率，10μg就能提高其LD50約2-5倍。能降低實驗大鼠肝臟的總膽固醇、游離膽固醇和甘油三酸酯的水平。 9、臨床：國內(nèi)主要用來治療肝炎，對急性黃疸型、急性無黃疸型及慢性肝炎均有明顯療效。

黃芩苷

功能主治

瀉實火，除濕熱，止血，安胎。治壯熱煩渴，肺熱咳嗽，濕熱瀉痢，黃疸，熱淋，吐、衄、崩、漏，目赤腫痛，胎動不安，癰腫疔瘡。

臨床應(yīng)用

1、用于傳染性肝炎；

2、用于急性膽道感染；

3、用于鉛中毒。

藥理作用

1、抗腫瘤作用：在體外，黃芩苷對S180和Hep－A－22 腫瘤細胞增殖均具明顯的抑制作用，隨藥物濃度增加，抑制作用逐漸增強，且明顯延長Hep－A－22小鼠的生存日數(shù)。

2、抗病原體作用：黃芩苷抗菌范圍較廣，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌作用較強，孫冬梅等??通過體外對耐藥性金黃色葡萄球菌的抑菌試驗及體內(nèi)對耐藥性金黃色葡萄球菌感染小鼠的保護作用，觀察黃芩苷的抑菌作用。黃芩苷和復(fù)方磺胺甲口惡唑(SMZ－TMP)對耐藥性金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別是2mg/ml和0.45 mg/ml，體內(nèi)試驗表明黃芩苷(100mg/kg)可以降低耐藥性金黃色葡萄球菌感染小鼠的死亡率，表明黃芩苷對耐藥性金黃色葡萄球菌有抑菌作用。

3、對肝損傷的保護作用：用CCl4和D－半乳糖制作小鼠急性肝損傷模型，用比色分析法測定小鼠血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的活性；測定小鼠血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶的活性及丙二醛的含量。結(jié)果黃芩苷能顯著降低因CCl4 和 D－半乳糖所致急性肝損傷小鼠血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶( ALT)和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶( AST)的升高；對急性肝損傷小鼠血清超氧化物歧化酶( SOD)、谷胱甘肽過氧化物酶( GSH－Px)的活性有明顯的升高作用，并降低丙二醛( MDA) 的含量。結(jié)果顯示黃芩苷對CCl4、D-半乳糖所致小鼠急性肝損傷有保護作用。實驗中給藥組SOD、GSH－Px較模型組顯著升高，而MDA含量顯著降低，說明黃芩苷的保肝機制與其對抗自由基脂質(zhì)過氧化密切相關(guān)。

4、對糖尿病腎病的改善：糖尿病腎病(DN)是糖尿病(DM)最常見的微血管并發(fā)癥之一，其發(fā)病機制的研究一直是國內(nèi)外糖尿病領(lǐng)域的熱點。高血糖是引起糖尿病腎病的始動因素，并通過肌體內(nèi)的一系列過程可引起肌體內(nèi)部氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng)，導致腎臟局部細胞因子網(wǎng)絡(luò)活化而致DN。整個過程中，腎素－血管緊張素系統(tǒng)發(fā)揮了重要作用，其中血管緊張素II( Ang II) 是該系統(tǒng)最有活性的因子，與DN的關(guān)系最為密切。經(jīng)黃芩苷治療后，AngII明顯恢復(fù)，這是黃芩苷對DN大鼠腎功能保護的靶點，即黃芩苷通過降低高血糖狀態(tài)下腎素血管緊張素系( RAS) 的活性，治療或保護DN大鼠的腎臟功能。除此之外，黃芩苷降低AngII 后還可以通過降低血壓和腎小球內(nèi)壓、改善血液內(nèi)環(huán)境及循環(huán)功能等恢復(fù)腎功能。

5、對腦損傷的修復(fù)保護作用：胡秀梅??采用線栓法建立大鼠大腦中動脈阻塞局灶性腦缺血再灌注損傷模型，觀察黃芩苷對腦缺血再灌注大鼠行為學評分、腦梗死率、腦含水量以及腦組織NO、NOS、MDA、SOD的影響。發(fā)現(xiàn)黃芩苷可以明顯改善大鼠腦缺血再灌注所致的行為學障礙，降低梗死率，降低腦組織含水量，并能明顯降低腦組織內(nèi)NO的含量和NOS的活性，從而減輕NO的神經(jīng)細胞毒性。同時，黃芩苷能降低缺血再灌注大鼠腦組織MDA的含量，并增加SOD的活性，從而抑制自由基導致的脂質(zhì)過氧化作用，減輕自由基對腦組織的損傷。黃芩苷對大鼠腦缺血再灌注損傷有明顯的保護作用，可能與其在腦缺血再灌注早期具有抗氧化作用有關(guān)。同時，黃芩苷對腦缺血－再灌注模型小鼠學習記憶功能損傷具有保護和修復(fù)的作用。

6、對視網(wǎng)膜病變的影響：宋昊剛等??通過建立炎性視網(wǎng)膜水腫的動物模型，用光學相干斷層掃描( OCT)連續(xù)觀察炎性視網(wǎng)膜水腫厚度的變化，并且與視網(wǎng)膜形態(tài)學觀察及視網(wǎng)膜厚度測定的結(jié)果對比，從影像學和組織學量化了黃芩苷抑制視網(wǎng)膜炎性水腫的效果，并且對不同濃度的藥物效果做出評價。黃芩苷具有明顯抑制視網(wǎng)膜細胞外炎性水腫的作用，并且不比局部使用皮質(zhì)類固醇激素遜色。

7、抗過敏反應(yīng)：黃芩苷的反應(yīng)結(jié)構(gòu)與脫敏藥物色甘酸二鈉相同，因此抗變態(tài)反應(yīng)作用亦相類似。